目前經(jīng)常用的降壓藥物可歸納為五大類,即利尿劑、β受體拮抗劑,鈣通道阻滯劑(CCB)、血管緊張素轉(zhuǎn)換為酶抑制劑(ACEI)和血管緊張素Ⅱ受拮抗劑(ARB)。高血壓分級。
1.高血壓分級。利尿劑:降壓作用一般通過排鈉,減少細(xì)胞外容量,減小外周血管的阻力。降壓起效平穩(wěn)、緩慢,時間相對比較長,作用持久。適用于輕、中度高血壓,對于單純收縮期高血壓。鹽敏感性高血壓、合并肥胖或者是糖尿病、更年期女性、合并心力衰竭和老年人高血壓有較強(qiáng)的降壓效應(yīng)。利尿劑可加大其他降壓藥的療效。高血壓分級。
1.1高血壓分級。噻嗪類:氫氯噻嗪,吲噠帕胺等;高血壓分級。
1.2.高血壓分級袢利尿劑:呋塞米;
1.3.高血壓分級保鉀利尿劑:螺旋內(nèi)酯固醇。高血壓分級。
主要不良反應(yīng):低血鉀癥和影響血脂、血糖、血尿酸代謝,通常發(fā)生在大劑量時,所以推薦使用小劑量。其他還包括乏力、尿量增多等,痛風(fēng)患者禁用。保鉀利尿劑可引起高學(xué)家,不宜與ACEI、ARB合用,腎功能不正常者謹(jǐn)慎使用。袢利尿劑主要用于合并腎功能不全的高血壓患者。高血壓分級。
2.高血壓分級。β受體拮抗劑:該類藥物可通過抑制中樞和周圍RAAS,抑制心肌收縮力和減慢心率發(fā)揮降壓作用。降壓起效比較強(qiáng)而且迅速,不同β受體拮抗劑降壓作用持續(xù)時間不同。適用于不同程度高血壓患者,尤其是心率較快的中、青年患者或合并心絞痛和慢性心力衰竭者,對老年高血壓療效相對較差。高血壓分級。
常用藥物有:普萘洛爾(心得安)、美托洛爾(倍他樂克)、阿替洛爾(氨酰心安)、比索洛爾(博蘇)、拉貝洛爾、卡維地洛。高血壓分級。
主要不良反應(yīng):心動過緩、乏力、四肢發(fā)冷。β受體拮抗劑對心肌收縮力、竇房結(jié)及房室結(jié)功能均有抑制作用,并可增加氣道阻力。急性心力衰竭、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。
3.高血壓分級。鈣通道阻滯劑:鈣通道阻滯劑降壓起效迅速,降壓療效和幅度相對較強(qiáng),療效的個體差異性較小,與其他類型降壓藥物聯(lián)合治療能明顯增強(qiáng)降壓作用。鈣通道阻滯劑對血脂、血糖等無明顯影響,服藥依從性較好。相對于其他降壓藥物,鈣通道阻滯劑還具有以下優(yōu)勢:對老年患者有較好降壓療效;高鈉攝入和非甾體類抗炎癥藥物不影響降壓療效;對嗜酒患者也有顯著降壓作用;可用于合并糖尿病、冠心病或外周血關(guān)?;颊撸婚L期治療還具有抗動脈粥樣硬化作用。
代表藥物(長效):
3.1.高血壓分級長半衰期藥物:氨氯地平、左旋氨氯地平等;
3.2.高血壓分級。脂溶性膜控型藥物:拉西地平、樂卡地平等;
3.3.高血壓分級。緩釋或控釋制劑:非洛地平緩釋片、硝苯地平控釋片等。
主要缺點(diǎn)是:開始治療時有反射性交感活性增強(qiáng),引起心率增快、面部潮紅、頭痛、下肢水腫等,尤其使用短效制劑時。
4.高血壓分級。血管緊張素轉(zhuǎn)換為酶抑制劑:降壓作用主要通過抑制循環(huán)和組織ACE,使ATⅡ生成減少,同時抑制激肽酶使緩激肽降解減少。降壓起效緩慢,3~4周時達(dá)最大作用,限制鈉鹽攝入或聯(lián)合使用利尿劑可使起效迅速和作用增強(qiáng)。
代表藥物:卡托普利、依那普利、貝那普利、賴諾普利、雷米普利、福辛普利、西拉普利、培哚普利等。高血壓分級。
主要不良反應(yīng):刺激性干咳和血管性水腫。干咳發(fā)生率約10%~20%,可能與體內(nèi)緩激肽增多有關(guān),停用后可消失。高血鉀癥、妊娠婦女和雙側(cè)腎動脈狹窄患者禁用。血肌酐超過3mg/dl患者使用時需謹(jǐn)慎,應(yīng)定期檢測血肌酐及血鉀水平。
5.高血壓分級。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑:降壓作用起效緩慢,但持久而平穩(wěn)。低鹽飲食或與利尿劑聯(lián)合使用能明顯增強(qiáng)療效。多數(shù)ARB隨即量增大降壓作用增強(qiáng),治療劑量窗較寬。最大的特點(diǎn)是直接與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)較少,一般不引起刺激性干咳,持續(xù)治療依從性高。高血壓分級。
代表藥物:氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、奧美沙坦、坎地沙坦等。
治療對象和禁忌癥與ACEI相同。
除上述五大類主要的降壓藥物外,在降壓藥發(fā)展史中還有一些藥物,包括交感神經(jīng)抑制劑,例如利血平、可樂定;直接血管擴(kuò)張劑、例如肼屈嗪;α1受體拮抗劑,例如哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪,曾多年用于臨床并有一定的降壓療效,但因副作用較多,目前不主張單獨(dú)使用,但可用于復(fù)方制劑或聯(lián)合治療。高血壓分級。